罗拉吡坦（Rolapitant）

发布时间：2018-10-09 阅读：11203

Rolapitant是一种口服的长效NK-1拮抗剂，通过阻断NK-1与SP的结合，可以改善接受化疗患者的呕吐症状，具有吸收快、清除慢的特点，血浆半衰期达7天。在每个化疗周期开始前的2个小时内服用180mg（两片）Varuby（最短间隔时间为两周），作为组合疗法的一部分。Varuby的3组临床3期研究已经证实，对于接受致吐化疗（卡铂、顺铂、蒽环类/环磷酰胺）的患者，服用Rolapitant可以显著降低呕吐的发作。同时，接受Varuby治疗的患者，影响患者正常生活的恶心症状也更低，多个周期化疗的呕吐发作率也更小。所有临床试验结果发表在2015年8月份的The Lancet Oncology。

基本信息

英文名：Rolapitant

中文名：罗拉呲坦

CAS: 552292-08-7

分子式：C25H26F6N2O2

分子量：500.477

研发公司：Tesaro

研发代码：SCH-619734; NLE429IZUC

适应症：化疗引起的恶心呕吐

剂型规格：注射乳剂 1.8mg/ml 口服片剂 90mg

上市时间：FDA 2015/09/01(片剂) 2017/10/25(注射剂) EMA 2017/04/20

临床研究

NCT号	适应症	试验状态	临床阶段
NCT00539721	Postoperative Nausea and Vomiting	Completed	2
NCT00394966	Nausea; Vomiting	· Completed	2
NCT00506545	· Cough	Completed	2
NCT02991456	Chemo-radiation Induced Nausea and Vomiting	· Recruiting	2
NCT01500226	Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting	Completed	3
NCT01500213	Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting	Completed	3
NCT02285647	Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting	Completed	1
NCT02382666	Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting	Completed	1
NCT02434861	Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting	Completed	1
NCT01499849	Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting	Completed	3
NCT02732015	Sarcoma	· Recruiting	2

专利情况：

专利号	申请人	申请日期	主要内容
WO2006065654A1	SCHERING CORP	2005.12.07	结构及其盐类制备方法、治疗方法
CN103751186B	欧科生医股份有限公司	2007.04.04	晶型、制剂及治疗方法
CN102276606B	欧科生医股份有限公司	2007.04.04	晶型、制剂及治疗方法
CN102573475B	欧科生医股份有限公司	2010.08.12	静脉内制剂及治疗方法
CN101679257A	先灵公司	2008-03-20	制备方法
CN101460151A	先灵公司	2007-04-04	晶型、制剂及治疗方法
CN102573475A	欧科生医股份有限公司	2010-08-12	制剂、组合药物及治疗方法
CN1897942A	先灵公司	2004-12-20	制剂、组合药物及治疗方法

合成路线：

关键词：前衍生物,前衍化学

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罗拉吡坦（Rolapitant）

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临床研究

专利情况：

合成路线：

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