Rolapitant是一种口服的长效NK-1拮抗剂,通过阻断NK-1与SP的结合,可以改善接受化疗患者的呕吐症状,具有吸收快、清除慢的特点,血浆半衰期达7天。在每个化疗周期开始前的2个小时内服用180mg(两片)Varuby(最短间隔时间为两周),作为组合疗法的一部分。Varuby的3组临床3期研究已经证实,对于接受致吐化疗(卡铂、顺铂、蒽环类/环磷酰胺)的患者,服用Rolapitant可以显著降低呕吐的发作。同时,接受Varuby治疗的患者,影响患者正常生活的恶心症状也更低,多个周期化疗的呕吐发作率也更小。所有临床试验结果发表在2015年8月份的The Lancet Oncology。
英文名:Rolapitant
中文名:罗拉呲坦
CAS: 552292-08-7
分子式:C25H26F6N2O2
分子量:500.477
研发公司:Tesaro
研发代码:SCH-619734; NLE429IZUC
适应症:化疗引起的恶心呕吐
剂型规格:注射乳剂 1.8mg/ml 口服片剂 90mg
上市时间:FDA 2015/09/01(片剂) 2017/10/25(注射剂) EMA 2017/04/20
NCT号
适应症
试验状态
临床阶段
NCT00539721
Postoperative Nausea and Vomiting
Completed
2
NCT00394966
Nausea; Vomiting
· Completed
2
NCT00506545
· Cough
Completed
2
NCT02991456
Chemo-radiation Induced Nausea and Vomiting
· Recruiting
2
NCT01500226
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting
Completed
3
NCT01500213
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting
Completed
3
NCT02285647
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting
Completed
1
NCT02382666
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting
Completed
1
NCT02434861
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting
Completed
1
NCT01499849
Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting
Completed
3
NCT02732015
Sarcoma
· Recruiting
2
专利号
申请人
申请日期
主要内容
WO2006065654A1
SCHERING CORP
2005.12.07
结构及其盐类制备方法、治疗方法
CN103751186B
欧科生医股份有限公司
2007.04.04
晶型、制剂及治疗方法
CN102276606B
欧科生医股份有限公司
2007.04.04
晶型、制剂及治疗方法
CN102573475B
欧科生医股份有限公司
2010.08.12
静脉内制剂及治疗方法
CN101679257A
先灵公司
2008-03-20
制备方法
CN101460151A
先灵公司
2007-04-04
晶型、制剂及治疗方法
CN102573475A
欧科生医股份有限公司
2010-08-12
制剂、组合药物及治疗方法
CN1897942A
先灵公司
2004-12-20
制剂、组合药物及治疗方法
基本信息
临床研究
专利情况:
合成路线:
关键词:前衍生物,前衍化学
分享至:
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