罗拉吡坦(Rolapitant)

发布时间:2018-10-09 阅读:11690

Rolapitant是一种口服的长效NK-1拮抗剂,通过阻断NK-1SP的结合,可以改善接受化疗患者的呕吐症状,具有吸收快、清除慢的特点,血浆半衰期达7天。在每个化疗周期开始前的2个小时内服用180mg(两片)Varuby(最短间隔时间为两周),作为组合疗法的一部分。Varuby3组临床3期研究已经证实,对于接受致吐化疗(卡铂、顺铂、蒽环类/环磷酰胺)的患者,服用Rolapitant可以显著降低呕吐的发作。同时,接受Varuby治疗的患者,影响患者正常生活的恶心症状也更低,多个周期化疗的呕吐发作率也更小。所有临床试验结果发表在20158月份的The Lancet Oncology

基本信息

英文名:Rolapitant

中文名:罗拉呲坦

CAS: 552292-08-7

分子式:C25H26F6N2O2

分子量:500.477

研发公司:Tesaro

研发代码:SCH-619734; NLE429IZUC

适应症:化疗引起的恶心呕吐

剂型规格:注射乳剂 1.8mg/ml  口服片剂 90mg

上市时间:FDA 2015/09/01(片剂)  2017/10/25(注射剂)   EMA 2017/04/20


临床研究

NCT

适应症

试验状态

临床阶段

NCT00539721

Postoperative Nausea and Vomiting

Completed

2

NCT00394966

Nausea; Vomiting

· Completed

2

NCT00506545

· Cough

Completed

2

NCT02991456

Chemo-radiation Induced Nausea and Vomiting

· Recruiting

2

NCT01500226

Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting

Completed

3

NCT01500213

Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting

Completed

3

NCT02285647

Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting

Completed

1

NCT02382666

Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting

Completed

1

NCT02434861

Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting

Completed

1

NCT01499849

Chemotherapy-induced Nausea and Vomiting

Completed

3

NCT02732015

Sarcoma

· Recruiting

2


专利情况:

专利号

申请人

申请日期

主要内容

WO2006065654A1

SCHERING CORP

2005.12.07

结构及其盐类制备方法、治疗方法

CN103751186B

欧科生医股份有限公司

2007.04.04

晶型、制剂及治疗方法

CN102276606B

欧科生医股份有限公司

2007.04.04

晶型、制剂及治疗方法

CN102573475B

欧科生医股份有限公司

2010.08.12

静脉内制剂及治疗方法

CN101679257A  

先灵公司

2008-03-20

制备方法

CN101460151A

先灵公司

2007-04-04

晶型、制剂及治疗方法

CN102573475A 

欧科生医股份有限公司

2010-08-12

制剂、组合药物及治疗方法

CN1897942A 

先灵公司

2004-12-20

制剂、组合药物及治疗方法

 

合成路线:



关键词:前衍生物,前衍化学

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