标题：恶拉戈利钠

详情：【英 文 名】Elagolix sodium 【化 学 名】4-[[(1R)-2-[5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-3-[[2-氟-6-(三氟甲基)苯基]甲基]-4-甲基-2,6-二氧嘧啶-1-基-1-苯乙基]氨基]丁酸钠 【规 格】片剂：150mg*28片;200mg*56片; 【适 应 症】适用于治疗与子宫内膜异位症相关的中度至重度疼痛。 【用法用量】每天一次用ORILISSA 150毫克 【研发公司】美国 艾伯维 【申 报】国内无申报 【知识产权】化合物专利2024年7月到期，无晶型专利、服用方法专利、制剂专利；北京东亚信德查询； 【项目简介】 噁拉戈利是首个也是唯一一个口服GnRH拮抗剂，用于治疗患有中度至重度子宫内膜异位症疼痛的女性。 产品优势介绍：噁拉戈利是由艾伯维(Abbvie)与合作伙伴Neurocrine Bioscienc共同研发的一种口服GnRH拮抗剂，于2018年7月23日通过美国FDA优先审评（priority review）批准上市，其是目前首个也是唯一一个口服促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂。噁拉戈利通过抑制脑垂体促性腺释放激素受体，最终降低血循环中性腺激素水平。 噁拉戈利作为口服、非肽类GnRH受体拮抗剂, 半衰期较短, 停药后能很快恢复下丘脑-垂体-性腺轴的功能。临床研究表明，单独接受噁拉戈利相较于安慰剂可明显改善MBL，联合反向添加低剂量E2/孕激素可降低潮热发生率。相比激动剂，噁拉戈利从理论上来说具有更好的安全性，起效更快，用药时间更短，未来临床应用潜力巨大。2019年9月，艾伯维与Neurocrine Biosciences宣布已向美国FDA提交了Elagolix联合低剂量激素治疗女性子宫肌瘤相关的重度月经出血（HMB）的新药申请。鉴于目前药物治疗的局限性, 噁拉戈利有望能弥补目前药物和手术治疗缺陷，极具市场前景。 部分拓展资料：子宫内膜异位症（endometriosis）是指子宫内膜组织 (腺体和间质) 在子宫腔被覆内膜及子宫以外的部位出现、生长、浸润, 反复出血, 继而引发疼痛、不孕及结节或包块等。内异症在女性中患病率约为2%～50%, 生育年龄女性约10%, 其临床症状具有多样性, 最典型的临床症状是盆腔疼痛。70%～80%的患者有不同程度的盆腔疼痛, 包括痛经、慢性盆腔痛、性交痛、肛门坠痛等, 40%～50%的患者合并不孕。 子宫肌瘤是一种激素依赖性良性肿瘤，往往与月经过多相关。恶拉戈利是口服促性腺激素释放素拮抗剂，可迅速、可逆地抑制卵巢性激素，有可能减少与子宫肌瘤相关的出血和月经量增多。 本研究开展了两项相同的双盲、随机、安慰剂对照、6个月3期试验（Elaris子宫肌瘤1和2[Elaris Uterine Fibroids 1 and 2，UF-1和UF-2]），目的是在有子宫肌瘤相关出血的女性中评估每日2次，每次300 mg恶拉戈利联合激素“反添加”（add-back）治疗（用于代替减少的内源性激素；本研究采用的是每日一次，每次1 mg雌二醇和0.5 mg醋炔诺酮）的疗效和安全性。本研究还包括了一个恶拉戈利单药治疗组，旨在评估反添加疗法对恶拉戈利的低雌激素效应所产生的影响。主要研究终点是最后一个月治疗期间的月经失血量少于80 ml，以及最后一个月的月经失血量相对于基线减少至少50%；利用多重填补法对缺失数据进行了填补。 结果 UF-1试验的412名女性和UF-2试验的378名女性被随机分组，接受恶拉戈利或安慰剂治疗，并被纳入分析。在接受恶拉戈利+反添加疗法的女性中，UF-1试验206人中的68.5%和UF-2试验189人中的76.5%达到了主要终点标准；而在接受安慰剂治疗的女性中，UF-1试验102人中的8.7%和UF-2试验94人中的10%达到了主要终点标准（相对于两项试验，P<0.001）。在接受恶拉戈利单药治疗的女性中，UF-1试验104人中的84.1%和UF-2试验95人中的77%达到了主要终点。在恶拉戈利+反添加疗法组中，潮热（两项试验）和子宫出血（UF-1）的发生率显著高于安慰剂组。反添加疗法减轻了恶拉戈利的低雌激素效应，尤其是降低骨密度方面的低雌激素效应。 结论 在患子宫肌瘤的女性中，恶拉戈利联合反添加疗法可有效减轻月经过多。（Elaris UF-1和Elaris UF-2在ClinicalTrials.gov注册号分别为NCT02654054和NCT02691494。）  （注：部分文章摘录自医学杂志，北京东亚信德整理，如有侵权，请联系删除）

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