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一种用于抗艾滋病药物奈韦拉平中间体 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法
项目编号:T210616053807506

  • 133627-45-9
  • 不限
  • 非专利
  • 产业化
  • 面议
  • 山东省 泰安市 泰山区
  • 2021-06-16
  • 2022-06-16

标题:一种用于抗艾滋病药物奈韦拉平中间体 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶的制备方法

详情:[技术背景] 2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶是一种重要的医药中间体,可用于制备抗艾滋病药物奈韦拉平。 现有制备工艺主要以4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈为原料,经缩合、环合、氯代、氰基水解和降解五步反应制备2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶。 现有制备方法所用原料4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈价格高,总收率较低(57.3%)。同时环合和氯代反应产生大量废水,不利于成本降低和绿色工业化生产。 [优化方法] 利用价廉易得的原料构建吡啶环得到3-硝基-4-甲基吡啶,然后经氯代反应得到2-氯-3-硝基-4-甲基吡啶,再经还原加氢得到2-氯-3-氨基-4-甲基吡啶,所得产品收率和纯度高。 [优异结果] 本工艺不使用4,4-二甲氧基-2-丁酮和丙二腈,所用原料价廉易得。 工艺简洁,经3步反应即可得目标产品,反应选择性高,产品纯度高、成本低。 工艺安全环保性高。 有效期限:不限 专利情况:正在申请 技术阶段:工业化生产

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