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一种在2019年在 美国上市的治疗帕金森病药---替洛利生Pitolisant的制备方法技术 改进
项目编号:T210427045823859

  • 362665-56-3
  • 不限
  • 非专利
  • 产业化
  • 面议
  • 山东省 泰安市 岱岳区
  • 2021-04-27
  • 2022-04-27

标题:一种在2019年在 美国上市的治疗帕金森病药---替洛利生Pitolisant的制备方法技术 改进

详情:替洛利生(1-[3-[3-(4-氯苯基)丙氧基]丙基]哌啶)是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺, 2019年获得美国食品药品监督管理局批准上市,临床主要用于治疗嗜睡症、帕金森病等。 [优化方法] 根据改进所需原料,经三步反应得到替洛利生,比现有六步反应路线大为简洁。 本工艺原料价廉易得,不使用价格较高和来源不便的3-(4-氯苯基)丙酸为原料,不使用硼氢化钠-碘或四氢铝锂作为还原体系。 [优异结果] 1. 解决了现有工艺过程中哌啶环进一步取代的副反应,反应选择性高,产品纯度高、成本低。 2.工艺安全环保性高。

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